本品在多剂量静脉给药后药代动力学参数和变异参数见表 5。表 5. 哌拉西林和他唑巴坦药物代谢动力学的参数（CV％）a 哌拉西林和他唑巴坦联合给药，输液时间大于 30 分钟。
b 括号内的数字为变异系数（CV%）。分布：哌拉西林和他唑巴坦都是大约 30% 与血浆蛋白结合。哌拉西林和他唑巴坦血浆蛋白结合不受其它化合物的影响。他唑巴坦代谢物与蛋白质结合可忽略不计。哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输卵管）、细胞间液和胆汁。平均组织浓度通常为血浆中浓度的 50% 至 100%。和其他青霉素类药物一样，哌拉西林和他唑巴坦在无脑脊髓膜炎症的受试者的脑脊液中分布较低（参阅表 6）。表 6. 在单次 4 g/0.5g30 分钟本品静脉输液后哌拉西林/他唑巴坦在特定组织和体液中的浓度a 每名受试者提供单份样本。
ｂ始输液之后的时间代谢：哌拉西林被代谢为微生物学活性很低的去乙基代谢物，他唑巴坦被代谢为无药理和抗菌活性的单一的代谢物。排泄：健康受试者接受单个或多个本品剂量后，哌拉西林/他唑巴坦的血浆半衰期为 0.7－1.2 小时，并且不受剂量或输液时长的影响。哌拉西林/他唑巴坦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌经肾脏清除，68% 给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除排泄，80% 给药剂量以原型药形式出现。其它的为单一代谢物。哌拉西林、他唑巴坦和去乙基哌拉西林也分泌至胆汁中。特定人群：肾功能受损在对肾功能受损的受试者施用单剂量的哌拉西林/他唑巴坦后，哌拉西林/他唑巴坦的半衰期随着肌酐清除率的降低而增加，当肌酐清除率低于 20 mL/min 时，与肾功能正常的受试者相比，哌拉西林半衰期为其 2 倍，他唑巴坦半衰期为其四倍。对于接受常规建议日常剂量本品的患者，当肌酐清除率小于 40 mL/min 时，建议调整本品剂量。请参阅【用法用量】了解关于治疗肾功能受损患者的具体建议。血液透析会清除哌拉西林和他唑巴坦剂量的 30% 和 40%。另外有 5% 的他唑巴坦剂量以他唑巴坦代谢物的形式移除。腹膜透析可分别移除哌拉西林和他唑巴坦剂量的 6% 和 21%。最多 16% 的剂量的他唑巴坦以他唑巴坦代谢物的形式移除。要了解接受血液透析患者的剂量建议，请参阅【用法用量】。肝功能受损与健康受试者相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的半衰期分别延长了大约 25% 和 18%。但是肝硬化患者不一定因此而调整本品的剂量。儿科在 2 月龄及以上的儿童患者中进行了哌拉西林和他唑巴坦的药代动力学研究。在年纪较小的儿童患者中，这两种化合物的清除都比在年纪较大的儿童患者和成人患者慢。在人群药代动力学分析中，将 9 月龄到 12 岁患者的清除率与成年人相比较，人群均（SE）值为 5.64（0.34）mL/min/kg。2－9 月龄的儿科患者的哌拉西林清除率估计为此值的 80%。在 年龄小于 2 月龄的患者中，哌拉西林清除率低于年纪较大儿童；但是这并不是剂量建议的充足理由。哌拉西林分布体积的均值（SE）为 0.243(0.011)L/kg，与年龄无关。老年患者针对健康男性受试者（18-35 岁（n = 6），65-80 岁（n = 12））进行了年龄对哌拉西林和他唑巴坦的药代动力学的影响评估。与年纪较小的受试者比较，老年受试者的哌拉西林和他唑巴坦的平均半衰期分别增加 32% 和 55%。这个差异可能是由于与年龄相关的肌酐清除率有关。种族针对健康男性志愿者进行了种族对哌拉西林和他唑巴坦的影响评估，在接受单次 4/0.5 g 剂量的亚洲（n = 9）和白种人（n = 9）健康志愿者之间，没有观察到哌拉西林和他唑巴坦的药代动力学差异。